Claminat 625Mg

Thuốc Claminat 625mg dạng viên nén dài của Công ty cổ phần dược phẩm Imexpharm có thành phần chính Amoxicilin (dưới dạng Amoxicilin Trihydrat Powder) 500mg và Acid Clavulanic (dưới dạng Kali Clavulanat – Syloid (1:1)) 125mg là loại thuốc kháng sinh dùng để điều trị trong các trường hợp nhiễm khuẩn tai mũi họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm khuẩn đường tiết niệu – sinh dục.

Thuốc Claminat 625mg còn được dùng trong nhiễm khuẩn da và mô mềm (như mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương, côn trùng đốt, viêm mô tế bào), nhiễm khuẩn xương và khớp (viêm tủy xương), áp xe ổ răng, nhiễm khuẩn do nạo thai, nhiễm khuẩn máu sản khoa, nhiễm khuẩn trong ổ bụng.

• Thành phần của thuốc:

Dược chất chính: Amoxicilin (dưới dạng Amoxicilin Trihydrat Powder) 500mg, Acid Clavulanic (dưới dạng Kali Clavulanate – Syloid (1:1)) 12,5mg.

Tá dược: DST, Avicel, Aerosil, Magnesi stearat, Sepifilm, Ethanol 96%, nước tinh khiết.

• Loại thuốc: Thuốc kháng sinh
• Dạng thuốc, hàm lượng: Viên nén dài bao phim
• Đóng gói: Hộp 2 vỉ x 7 viên
• Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm Imexpharm – Việt Nam

Chỉ định

Thuốc Claminat 625mg được chỉ định đề điều trị các nhiễm trùng ở người lớn và trẻ em như:

• Nhiễm khuẩn tai mũi họng: Viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản cấp và mạn, viêm phổi phế quản.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu – sinh dục: viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương, côn trùng đốt, viêm mô tế bào.
• Nhiễm khuẩn xương và khớp: viêm tủy xương.
• Nhiễm khuẩn nha khoa: áp xe ổ răng.
• Nhiễm khuẩn khác: nhiễm khuẩn do nạo thai, nhiễm khuẩn máu sản khoa, nhiễm khuẩn trong ổ bụng.

Dược lực học

Amoxicillin là một thuốc kháng sinh bán tổng hợp có phổ kháng khuẩn rộng chống lại nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Tuy nhiên, amoxicilin dễ bị phân hủy bởi men beta-lactamase, do đó phổ tác dụng của amoxicilin dùng đơn độc không bao gồm các vi khuẩn sinh các men này.

Acid Clavulanic là một beta-lactam, có liên quan về mặt cấu trúc với các Penicillin, có khả năng bất hoạt nhiều loại men beta-lactamase thường thấy ờ các vi khuẩn đề kháng với Penicillin và Cephalosporin. Đặc biệt, Acid Clavulanic có tác dụng tốt chống lại các beta-lactamase quy định bởi plasmid mà thường gây ra sự kháng thuốc lan truyền. Acid Clavulanic thường ít ảnh hưởng đến những beta-lactamase loại 1 quy định bởi nhiễm sắc thể.

Sự có mặt của Acid Clavulanic bảo vệ Amoxicilin khỏi sự phân hủy bởi men beta-lactamase, do đó mở rộng phổ kháng khuẩn của Amoxicilin bao gồm nhiều vi khuẩn thông thường đề kháng với Amoxicillin và cephalosporin khác. Vì vậy, phối hợp Amoxicillin và Acid Clavulanic mang đặc tính đặc biệt của một kháng sinh phổ rộng và một chất ức chế beta-lactamase.

Phổ diệt khuẩn của thuốc gồm:

• Vi khuẩn gram dương
• Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

  Loại yếm khí: các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

• Vi khuẩn gram âm
• Loại hiếu khí: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerạe, Pasteurella multocida.

  Loại yếm khí: các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.

• Các chuẩn vi khuẩn đề kháng
• Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Staphylococcus kháng Methicillin/Oxacillin

  Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganellamorganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltophilia.

  Các chủng vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

• Hai cơ chế kháng thuốc kháng sinh beta-lactam chính:

Thuốc bị bất hoạt bởi enzym beta-lactamase do vi khuẩn tiết ra và không bị ức chế bởi acid clavulanic, bao gồm các nhóm B, C và D.

Thay đổi PBP làm giảm ái lực của kháng sinh với mục tiêu.

Ngoài ra, sự thay đổi tính thấm của vi khuẩn hoặc cơ chế các bơm đẩy thuốc ra cũng góp phần vào sự đề kháng của vi khuẩn.

Dược động học

Hấp thu

Amoxicilin và acid clavulanic bị phân ly hoàn toàn trong dung dịch nước ở pH sinh lý. Cả hai thành phần đều được hấp thu tốt và nhanh chóng sau khi uống. Sự hấp thu của amoxicilin và acid clavulanic được cải thiện khi dùng thuốc vào đầu bữa ăn.

Khả dụng sinh học đường uống của amoxicilin và acid clavulanic khoảng 70%. Đặc tính của hai thành phần trong huyết tương là như nhau và thời gian đạt nồng độ định trong huyết tương (Tmax) của mỗi thành phần là khoảng 1 giờ.

Các kết quả dược động học trong một nghiên cứu mà amoxicilin/aicd clavulanic (viên nén hàm lượng 500 mg/ 125 mg, 3 lần/ngày) được uống khi đang đói ở những nhóm tình nguyện viên khỏe mạnh được trình bày dưới đây:

Các thông số dược động học trung bình (+ SD)
Dược chất được uống	Liều	Cmax	Tmax*	AUC (0-24 giờ)	T 1/2
(mg)	(ug/mL)	(giờ)	(ug.giờ/mL)	(giờ)
Amoxicilin
AMX/ CA 500 mg/ 125 mg	500	7,19 + – 2,26	1,5 (1,0 – 2,5)	53,5 +- 8,87	1,15 +- 0,20
Acid clavulanic
AMX/ CA 500 mg/ 125 mg	125	2,40 +- 0,83	1,5 1,0 – 2,0	15,72 +- 3,86	0,98 +- 0,12
AMX: Amoxicilin, CA: Acid clavulanic *Trung vị (khoảng)

Nồng độ amoxicilin và acid clavulanic trong huyết thanh đạt được khi sử dụng phối hợp amoxicilin/acid clavulanic thì tương đương với nồng độ đạt được khi sử dụng amoxicilin hoặc acid clavulanic đơn độc theo đường uống.

Phân bố

Khoảng 25% acid clavulanic và 18% amoxicilin gắn kết với protein huyết tương.

Thể tích phân bố khoảng 0,3 – 0,4 kg đối với amoxicilin và khoảng 0,2 kg đối với acid clavulanic.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, cả amoxicilin và acid clavulanic đã được tìm thấy trong túi mật, mô bụng, da, mỡ, mô cơ, hoạt dịch và dịch màng bụng, mật và mủ của vết thương. Amoxicilin không phân bố nhiều trong dịch não tủy. Cả amoxicilin và acid

clavulanic đều qua được hàng rào nhau thai và phân bố vào trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Khoảng 10 – 25% amoxicilin trong liều khởi đầu được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng acid peniciloic không hoạt động. Acid clavulanic chuyển hóa nhiều trong cơ thể người, được bài tiết vào nước tiểu, phân và dưới dạng carbon dioxid trong khi thở ra.

Thải trừ

Amoxicilin được thải trừ chủ yếu qua thận, trong khi acid clavulanic được thải trừ theo cơ chế qua cả thận và ngoài thận.

Sự kết hợp amoxicilin/acid clavulanic có thời gian bán thải trung bình trong khoảng 1 giờ và độ thanh thải toàn thân trung bình khoảng 25 /h ở những người khỏe mạnh. Gần 60 – 70% amoxicilin và 40 đến 65% acid clavulanic được thải trừ dưới dạng không biến đổi trong nước tiểu suốt 6 giờ đầu sau khi uống một liều đơn viên nén có thành phần amoxicilin/acid clavulanic với hàm lượng 250 mg/ 125 mg hoặc 500 mg/ 125 mg. Các nghiên cứu khác nhau chỉ ra rằng khoảng 50 – 85% amoxicilin và 27 – 60% acid clavulanic được thải trừ qua nước tiêu trong suốt 24 giờ. Đối với acid clavulanic, lượng thuốc lớn nhất được thải trừ trong 2 giờ đầu sau khi uống thuốc.

Dùng đồng thời với probenecid có thể làm chậm thải trừ amoxicilin, nhưng không ảnh hưởng đến sự thải trừ của acid clavulanic qua thận.

Tuổi tác

Thời gian bán thải của amoxicilin ở trẻ từ 3 tháng đến 2 tuổi tương đương với trẻ lớn hơn và người trưởng thành. Ở trẻ sơ sinh (bao gồm cả trẻ sinh non), trong tuần đầu tiên sau khi chào đời, không nên dùng quá 2 lần/ngày vì đường thải trừ qua thận chưa phát triển hoàn thiện. Vì những người cao tuổi có khả năng suy giảm chức năng thận cao hơn nên cần thận trọng khi lựa chọn liều và nên theo dõi chức năng thận.

Giới tính

Sau khi cho uống amoxicilin/acid clavulanic ở những phụ nữ và nam giới khỏe mạnh cho thấy giới tính không ảnh hưởng đáng kể đáng đến dược động học của cả amoxicilin và acid clavulanic.

Suy thận

Độ thanh thải huyết thanh toàn thân của amoxicilin/acid clavulanic giảm tương ứng với sự suy giảm chức năng thận. Sự giảm thanh thải amoxicilin rõ rệt hơn so với acid clavulanic, vì tỉ lệ amoxicilin thải trừ qua đường thận cao hơn. Do đó, liệu cho bệnh nhân suy thận phải ngăn ngừa sự tích lũy quá mức amoxicilin trong khi vẫn duy trì mức acid clavulanic phù hợp.

Suy gan

Những bệnh nhân suy gan nên được chỉ định liều một cách thận trọng và theo dõi chức năng gan định kỳ.

Cách dùng

Thuốc Claminat 625mg dùng đường uống.

Để giảm khả năng không dung nạp thuốc ở đường tiêu hóa, nên uống vào lúc bắt đầu bữa ăn để thuốc hấp thu tốt nhất.

Không dùng thuốc quá 14 ngày mà không kiểm tra xem xét lại cách điều trị.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em từ 40kg trở lên:

Nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp: 1 viên Claminat IMP 625 mỗi 8 giờ.

Nhiễm khuẩn khác: 1 viên Claminat IMP 625 mỗi 12 giờ.

Trẻ em dưới 40kg:

Từ 20mg amoxicilin 5mg acid clavulanic/kg cân nặng đến 60mg amoxicilin 15mg acid clavulanic/kg cân nặng chia làm 3 lần 1 ngày.

Tính an toàn của thuốc với liều trên 40 mg amoxicilin 10 mg acid clavulanic/kg, uống 1 lần ngày ở trẻ em dưới hai tuổi chưa được biết rõ ràng.

Bệnh nhân suy thận và suy gan:

Nếu người bệnh có các vấn đề về thận, liều dùng của thuốc có thể thay đổi. Bác sĩ sẽ quyết định liều thuốc thích hợp hoặc đổi sang một thuốc khác.

Người bệnh có các vấn đề về gan cần được thực hiện các xét nghiệm máu thường xuyên hơn để kiểm tra chức năng gan.

Làm gì khi dùng quá liều?

Thuốc ít gây ra tai biến, vì được dung nạp tốt ngay cả ở liều cao. Những phản ứng cấp xảy ra phụ thuộc vào tình trạng quá mẫn của từng cá thể. Nguy cơ chắc chắn là tặng kali huyết khi dùng liều rất cao vì acid clavulanic được dùng dưới dạng muối kali.

Triệu chứng khi quá liều: Đau bụng, nôn, tiêu chảy. Một số ít bệnh nhân bị phát ban, tăng kích động hoặc ngủ lơ mơ.

Xử trí:

Ngừng uống thuốc ngay. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.

Nếu quá liều xảy ra sớm và không có chống chỉ định, có thể gây nôn hoặc rửa dạ dày.

Cần cung cấp đủ nước và chất điện giải cho cơ thể để duy trì bài niệu và giảm nguy cơ đái ra tinh thể.

Tổn thương thận có thể phục hồi sau khi ngừng thuốc. Tăng huyết áp có thể xảy ra ngay ở người có chức năng thận tổn thương.

Phương pháp thẩm phân máu có thể dùng để loại bỏ amoxicilin và acid clavulanic ra khỏi hệ tuần hoàn.

Làm gì khi quên 1 liều?

Dùng thuốc Claminat 625mg ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Claminat 625mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Thường gặp: Tiêu chảy, ngứa, buồn nôn, nôn.
• Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan, phát ban, viêm gan và vàng da ứ mật, tăng transaminase.
• Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết, viêm đại tràng giả mạc, hội chứng Stevens-Johnson, viêm thận kẽ.

Cách xử trí ADR

Nếu có các phản ứng dị ứng, phải ngừng liệu pháp amoxicilin và ngay lập tức cấp cứu bằng adrenalin, thở oxygen, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và không bao giờ được điều trị bằng penicilin hoặc cephalosporin nữa.

Viêm đại tràng giả mạc:

• Nhẹ: Ngừng thuốc
• Nặng (khả năng do Clostridium difficile): Bồi phụ nước và điện giải, dùng kháng sinh chống Clostridium (metronidazol, vancomycin).

Trước khi sử dụng thuốc Claminat 625mg, bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Claminat 625mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với các thành phần của thuốc hoặc kháng sinh nhóm penicilin, cephalosporin.
• Tiền sử vàng da.
• Suy gan.

Thận trọng khi sử dụng

Các dấu hiệu và triệu chứng vàng da ứ mật tuy ít xảy ra khi dùng thuốc nhưng có thể nặng. Tuy nhiên những triệu chứng đó thường hồi phục được và sẽ hết sau 6 tuần ngừng điều trị.

Các phản ứng quá mẫn trầm trọng và đôi khi có thể dẫn đến tử vong (dạng phản vệ) đã được báo cáo xảy ra trên bệnh nhân dùng các kháng sinh penicilin.

Đã có xuất hiện ban đỏ (đa dạng) đi kèm với sốt nổi hạch (tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn) ở những bệnh nhân dùng amoxicilin. Nên tránh sử dụng thuốc nếu nghi ngờ có tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn.

Dùng thuốc kéo dài đôi khi làm phát triển các vi khuẩn kháng thuốc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai: Nghiên cứu thực nghiệm trên quá trình sinh sản của động vật (chuột) đã chứng minh khi dùng chế phẩm theo đường uống không gây dị dạng. Tuy nhiên, vì có ít kinh nghiệm về dùng chế phẩm cho người mang thai, nên cần tránh sử dụng thuốc ở người mang thai nhất là 3 tháng đầu của thai kỳ, trừ trường hợp cần thiết do thầy thuốc chỉ định.

Phụ nữ đang cho con bú: trong thời kỳ cho con bú có thể dùng chế phẩm. Một lượng nhỏ thuốc có thể khuếch tán vào sữa mẹ gây nguy cơ mẫn cảm cho trẻ. Nên cân nhắc khi sử dụng cho đối tượng này. Thông báo cho bác sĩ nếu bệnh nhân đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc có thể gây kéo dài thời gian chảy máu và đông máu.

Thuốc có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai uống, do đó nên cảnh báo cho bệnh nhân biết điều này.

Probenecid làm giảm sự đào thải của amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.

Nitedipin làm tăng hấp thu amoxicilin.

Bệnh nhân tăng acid uric máu khi dùng allopurinol cùng với amoxicilin sẽ làm tăng khả năng phát ban của amoxicilin.

Các chất kìm khuẩn như: Acid fusidic, cloramphenicol, tetracylin có thể làm giảm tác dụng diệt khuẩn của amoxicilin.

Amoxicilin làm giảm bài tiết methotrexat, tăng độc tính trên đường tiêu hoá và hệ tạo máu.

Hộp 2 vỉ x 7 viên

IMEXPHARM

VIET NAM