Diclofenac Stada® 50 Mg

Thuốc Diclofenac Stada® 50Mg của Công ty liên doanh TNHH STADA – Việt Nam, thành phần chính Diclofenac Natri hàm lượng 50mg – một dược chất thuộc nhóm thuốc NSAID có tác dụng hạ sốt, giảm đau, kháng viêm không Steroid. Khi đi vào cơ thể, Diclofenac natri nhanh chóng khỏi phát tác dụng, làm ức chế quá trình sinh tổng hợp Prostaglandin – một chất quan trọng ảnh hưởng tới quá trình viêm, sốt, đau trong cơ thể, nhờ đó Diclofenac natri giúp làm giảm nhanh và mạnh các cơ đau từ trung bình đến nghiêm trọng các triệu chứng đau trong cơ thể và đặc biệt là các triệu chứng đau trong các bệnh viêm khớp mạn tính, cấp tính hay một số cơn đau cấp tính khác do chấn thương.

• Dược chất chính: Diclofenac natri 50 mg. Tá dược vừa đủ 1 viên
• Loại thuốc: Thuốc chống viêm xương khớp
• Dạng thuốc, hàm lượng: Viên nén bao phim giải phóng chậm
• Đóng gói: Hộp 5 vỉ x 10 viên
• Nhà sản xuất: Công ty liên doanh TNHH STADA – Việt Nam

Chỉ định

Thuốc Diclofenac Stada® 50Mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Giảm tất cả các mức độ đau và viêm trên diện rộng, của các bệnh gồm:

• Bệnh viêm khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, bệnh gút cấp.
• Rối loạn cơ-xương cấp tính như viêm quanh khớp (như cứng vai), viêm gân, viêm bao gân, viêm bao hoạt dịch.
• Các tình trạng đau khác do chấn thương bao gồm gãy xương, đau thắt lưng, bong gân, căng cơ, trật khớp, phẫu thuật chỉnh hình, nha khoa và phẫu thuật nhỏ khác.

Dược lực học

Diclofenac, dẫn xuất của Acid Phenylacetic, là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) nguyên thủy. Diclofenac có tác động dược lý tương tự như các thuốc kháng viêm không steroid nguyên thủy khác. Thuốc có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt. Cơ chế chính xác chưa được thiết lập rõ ràng, nhưng nhiều tác dụng liên quan chủ yếu với sự ức chế tổng hợp Prostaglandin.

Diclofenac ức chế sự tổng hợp prostaglandin trong mô cơ thể bằng cách ức chế cyclooxygenase; tối thiểu hai isoenzym cyclooxygenase -1 (COX-1) và -2 (COX-2) (tương ứng prostaglandin G/H synthase-1 [PGHS-1] và -2 [PGHS-2] tương ứng), xúc tác cho sự hình thành prostaglandin trong con đường acid arachidonic. Diclofenac, giống như những thuốc kháng viêm không steroid nguyên thủy khác, ức chế cả COX-1 và COX-2. Mặc dù cơ chế chính xác chưa được thiết lập rõ các thuốc kháng viêm không steroid thể hiện tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt chủ yếu thông qua việc ức chế isoenzym COX-2; sự ức chế COX-1 có lẽ chịu trách nhiệm về tác dụng không mong muốn của thuốc trên niêm mạc đường tiêu hóa và sự kết tập tiểu cầu.

Dược động học

Hấp thụ: Hấp thụ hoàn toàn nhưng lúc bắt đầu bị trì hoãn cho đến đoạn qua dạ dày, có thể bị ảnh hưởng bởi thức ăn mà trì hoãn làm rỗng dạ dày. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của Diclofenac 1,48 + 0,65 pg/ml đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống một liều 50 mg.

Phân bố: 99.7% thuốc gắn kết với protein, chủ yếu với albumin (99,4%). Diclofenac đi vào hoạt dịch, nơi có mong độ tối đa đo được sau 2-4 giờ đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương. Thời gian bán thải biểu kiến từ hoạt dịch là 3-6 giờ. 2 giờ sau khi đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương, nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn so với trong huyết tương và duy trì cao hơn cho đến 12 giờ.

Chuyển hóa: Sinh chuyển hóa của Diclofenac xảy ra một phần do sự Glucuronid hóa của phân tử Diclofenac nguyên vẹn nhưng chủ yếu do sự hydroxyl hóa và methoxyl hóa một lần và nhiều lần tạo ra một vài chất chuyển hóa phenolic, phần lớn những chất chuyển hóa này được chuyển thành dạng liên hợp glucuronid. Hai trong số các chất chuyển hóa phenolic có hoạt tính sinh học nhưng với mức độ yếu hơn nhiều so với diclofenac.

Thải trừ: Độ thanh thải toàn phần của Diclofenac trong huyết tương là 263 + 56 ml/phút (giá trị trung bình + SD). Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương là 1-2 giờ. 4 trong số các chất chuyển hóa trong đó gồm hai chất có hoạt tính có thời gian bán thải ngắn trong huyết tương từ 1-3 giờ. Khoảng 60% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng liên hợp Glucuronid của nguyên tử Diclofenac nguyên vẹn và chất chuyển hóa, phần lớn những chất này cũng được chuyển thành dạng liên hợp Glucuronid. Dưới 1% được thải trừ dưới dạng không đổi. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa theo mật qua phân.

Cách dùng

Diclofenac STADA 50Mg được dùng uống kèm với thức ăn; nên nuốt nguyên viên, không bẻ, nghiền hay nhai trước khi uống.

Liều dùng

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Diclofenac STADA 50mg ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

• Liều lượng: 75 – 150mg/ngày chia thành 2 hoặc 3 lần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Quá liều có thể gây ra các triệu chứng như nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa/dạ dày, hiếm gặp có tiêu chảy, chóng mặt, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ/ngủ lơ mơ, ù tai, ngất choáng hoặc thỉnh thoảng có co giật. Có thể có (hiếm) trường hợp suy thận cấp và tổn thương gan do nhiễm độc nặng.

Điều trị: Nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng đối với các biến chứng như hạ huyết áp, suy thận, co giật, rối loạn tiêu hóa và suy hô hấp. Các biện pháp đặc biệt như gây lợi tiểu, thẩm tách máu hoặc truyền máu hầu như không hiệu quả trong việc loại bỏ các NSAID, bao gồm diclofenac do thuốc gắn kết với protein cao và sự chuyển hóa mạnh. Có thể dùng than hoạt tính sau khi uống quá liều, có khả năng gây độc và khử độc dạ dày (như gây nôn, rửa dạ dày) sau khi uống quá liều có khả năng đe dọa tính mạng. Các cơn co giật thường xuyên hoặc kéo dài được điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạch. Các điều trị khác tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Làm gì khi quên 1 liều?

Dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Diclofenac Stada® 50Mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• 5 – 15% bệnh nhân dùng diclofenac có tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
• Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ học cho thấy việc sử dụng diclofenac có liên quan đến tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ), đặc biệt khi sử dụng diclofenac ở liều cao (150mg/ngày) và kéo dài (xem thêm phần THẬN TRỌNG).
• Thường gặp: Nhức đầu, bồn chồn. Đau thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chướng bụng, chán ăn, khó tiêu. Tăng các transaminase. Ù tai.
• Ít gặp: Phù, dị ứng (đặc biệt co thắt phế quản ở người bệnh hen), choáng phản vệ kể cả hạ huyết áp, viêm mũi, mày đay. Đau bụng, chảy máu đường tiêu hóa, làm ổ loét tiến triển, nôn máu, tiêu máu, tiêu chảy lẫn máu. Buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, khó chịu, dễ bị kích thích. Mày đay. Co thắt phế quản. Nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.
• Hiếm gặp: Phù, phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, rụng tóc. Viêm màng não vô khuẩn. Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu. Rối loạn co bóp túi mật, xét nghiệm chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan (vàng da, viêm gan). Viêm bàng quang, tiểu ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc Diclofenac Stada® 50Mg, bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Diclofenac Stada® 50Mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với diclofenac, aspirin hay các NSAID khác (hen, viêm mũi, mày đay sau khi dùng aspirin).
• Loét dạ dày tiến triển.
• Người bị hen hay co thắt phế quản, rối loạn chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.
• Người đang dùng thuốc chống đông coumarin.
• Người bị suy tim sung huyết, giảm thể tích tuần hoàn, do thuốc lợi tiểu hay do suy thận, tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút (do nguy cơ xuất hiện suy thận tiến triển cao).
• Người bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ xuất hiện viêm màng não vô khuẩn, cần chú ý là tất cả các trường hợp bị viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử một bệnh tự miễn nào đó, như một yếu tố dễ mắc bệnh).
• Bệnh nhân bị suy tim sung huyết (từ độ II đến độ IV theo phân độ chức năng của suy tim theo Hội Tim New York – NYHA), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân loét tiêu hóa tiến triển hoặc chảy máu đường tiêu hóa.

Diclofenac không thể dùng để thay thế các corticosteroid hay để điều trị thiếu hụt corticosteroid.

Tác động dược lý hạ sốt và kháng viêm của diclofenac có thể che lấp lợi ích của các dấu hiệu chẩn đoán sốt và viêm trong việc phát hiện các biến chứng của tình trạng đau và được cho là không do nhiễm trùng.

Bệnh nhân có triệu chứng và/hoặc dấu hiệu rối loạn chức năng gan, hoặc những bệnh nhân có kết quả xét nghiệm gan bất thường nên được đánh giá dấu hiệu tiến triển của phản ứng gan nặng hơn khi điều trị với diclofenac. Nếu các dấu hiệu hay triệu chứng lâm sàng tương ứng với tiến triển của bệnh gan, hoặc nếu phản ứng toàn thân xảy ra (như tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, v.v…), nên ngưng dùng diclofenac.

Bệnh nhân điều trị lâu dài với các NSAID, kể cả diclofenac, nên kiểm tra hemoglobin hoặc thể tích hồng cầu đặc nếu thấy có bất kỳ dấu hiệu hay triệu chứng thiếu máu.

Thận trọng khi dùng diclofenac cho những bệnh nhân có thể bị tác dụng phụ do sự thay đổi chức năng tiểu cầu, như những người bị rối loạn đông máu hay những người đang dùng thuốc chống đông.

Diclofenac nên được dùng thận trọng cho những bệnh nhân bị hen suyễn trước đó.

Như các NSAID khác, diclofenac có thể che lấp các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng nhờ tính chất dược lý của nó.

Bệnh nhân bị lupus đỏ toàn thân (SLE) và rối loạn mô liên kết hỗn hợp có thể tăng nguy cơ viêm màng não vô khuẩn.

Cần theo dõi và tư vấn thích hợp cho những bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết nhẹ đến vừa do tình trạng ứ nước và phù có liên quan đến việc điều trị với các NSAID bao gồm diclofenac.

Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Diclofenac STADA® 50mg ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng diclofenac cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ xuất hiện các biến cố tim mạch rõ rệt (như tăng huyết áp, tăng lipid huyết thanh, tiểu đường, nghiện thuốc lá).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Những người có tiền sử rối loạn thị giác, hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn thần kinh trung ương, ngủ gật hay mệt mỏi, không nên lái xe hay vận hành máy móc khi đang dùng các NSAID.

Thời kỳ mang thai

Tránh dùng Diclofenac Stada® 50Mg trong ba tháng cuối thai kỳ vì có khả năng đóng sớm ống động mạch; tránh dùng thuốc vào những ngày cuối thai kỳ vì có khả năng gây trì hoãn các cơn co dạ con hay làm chậm quá trình sinh sản.

Thời kỳ cho con bú

Vì nguy cơ gây hại cho trẻ, ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc Diclofenac Stada® 50Mg.

Tương tác thuốc

Không nên dùng Diclofenac Stada® 50Mg phối hợp với:

• Thuốc chống đông đường uống và heparin: Nguy cơ gây xuất huyết nặng (do warfarin và các NSAID có tác động hiệp lực đối với xuất huyết tiêu hóa).
• Kháng sinh nhóm quinolon: Diclofenac và các NSAID khác có thể làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương của kháng sinh nhóm quinolon, dẫn đến co giật (nhưng cần nghiên cứu thêm).
• Aspirin hoặc glucocorticoid: Làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương và làm tăng nguy cơ cũng như làm tăng nghiêm trọng tổn thương dạ dày-ruột.
• Diflunisal: Dùng diflunisal đồng thời với diclofenac có thể làm tăng nồng độ diclofenac trong huyết tương, làm giảm độ thanh lọc diclofenac và có thể gây chảy máu dẫn đến tử vong ở đường tiêu hóa.
• Lithi: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết thanh đến mức gây độc. Nếu buộc phải dùng đồng thời thì bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận để phát hiện kịp thời dấu hiệu ngộ độc lithi và phải theo dõi nồng độ lithi trong máu một cách thường xuyên. Phải điều chỉnh liều lithi trong và sau điều trị bằng diclofenac.
• Digoxin: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh và kéo dài thời gian bán thải của digoxin. Cần định lượng nồng độ digoxin trong máu và cần giảm liều digoxin nếu dùng đồng thời cả 2 thuốc.
• Ticlopidin: Tăng nguy cơ chảy máu.
• Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: Có tài liệu báo cáo dùng diclofenac làm mất tác dụng tránh thai.
• Methotrexat: Các NSAID ức chế cạnh tranh sự tích lũy methotrexat ở thận của thỏ. Điều này cho thấy chúng có thể làm tăng độc tính của methotrexat.

Có thể dùng Diclofenac Stada® 50Mg cùng với các thuốc sau nhưng phải theo dõi sát người bệnh:

• Cyclosporin: Nguy cơ bị ngộ độc cyclosporin. Cần thường xuyên theo dõi chức năng thận của người bệnh.
• Thuốc lợi tiểu: Diclofenac Stada® 50Mg làm giảm hiệu quả bài tiết natri trong nước tiểu của furosemid và các thiazid. Diclofenac Stada® 50Mg và thuốc lợi tiểu có thể làm tăng nguy cơ suy thận thứ phát tiến triển do giảm lưu lượng máu đến thận vì Diclofenac Stada® 50Mg ức chế prostaglandin. Khi dùng kết hợp thuốc này với các NSAID, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của suy thận, cũng như đảm bảo hiệu quả lợi tiểu của thuốc.
• Thuốc chữa tăng huyết áp (thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu): Các NSAID có thể làm giảm hiệu quả hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển.
• Dùng thuốc kháng acid có thể làm giảm kích ứng ruột bởi diclofenac nhưng lại có thể làm giảm nồng độ Diclofenac Stada® 50Mg trong huyết thanh.
• Cimetidin có thể làm nồng độ diclofenac huyết thanh giảm đi một chút nhưng không làm giảm tác dụng kháng viêm của thuốc. Cimetidin bảo vệ tá tràng khỏi tác dụng có hại của Diclofenac Stada® 50Mg.
• Probenecid có thể làm nồng độ diclofenac tăng lên gấp đôi nếu dùng đồng thời. Điều này có thể có tác dụng lâm sàng tốt ở người bị bệnh khớp nhưng lại có thể xảy ra ngộ độc Diclofenac Stada® 50Mg, đặc biệt ở những người bị suy giảm chức năng thận. Tác dụng thải acid uric – niệu không bị ảnh hưởng. Nếu cần thì giảm liều Diclofenac Stada® 50Mg.

Hộp 5 vỉ x 10 viên

STADA

VIET NAM